微球注射剂
定义
微球注射剂是一种由微球构成的注射剂，微球是一种微小的、可注射的颗粒，直径在 1 至 1000 微米之间。
成分
微球注射剂通常包含以下成分：
微球：可生物降解或非生物降解的材料，如聚乳酸羟基乙酸（PLGA）、聚乙烯醇（PVA）、玻璃或陶瓷。
药物：要传递的活*物成分（API）。
稳定剂：保持微球分散并防止*的物质，如聚乙二醇（PEG）。
类型
根据微球的释放方式，微球注射剂可分为以下类型：
持续释放型：药物以恒定的速率从微球中释放。
靶向释放型：药物仅在特定靶组织或细胞类型上释放。
*释放型：药物通过外部*（如热、pH 值或光）释放。
优点
微球注射剂具有以下优点：
延长药物释放：可提供持续的药物输送，减少多次给药的需要。
靶向递送：可将药物靶向特定组织或细胞，从而提高疗效和减少副作用。
生物相容性：微球材料通常与人体组织相容，不会引起*反应。
可控释放：通过调节微球的特性，可以控制药物的释放速率和释放时间。
应用
微球注射剂用于多种治疗应用，包括：
癌症治疗：输送抗癌药物以靶向肿瘤细胞，减少全身毒性。
慢性疾病管理：持续释放药物以控制慢性疾病的症状，如糖尿病和关节炎。
*接种：通过靶向免疫细胞来增强免疫反应。
组织工程：提供支架材料，促进细胞生长和组织再生。
局限性
微球注射剂也存在一些局限性，包括：
潜在的免疫反应：微球材料有时会引发免疫反应。
制造成本高：微球注射剂的生产涉及复杂的过程，导致成本较高。
控制释放的难度：调节药物释放速率和释放时间可能具有挑战性。
否，微球注射剂不允许单支含量低于下限。
微球注射剂
定义：一种被生物降解或不可降解聚合物包裹的微小药物颗粒。
作用原理：通过缓慢释放药物到体内，提供持续和受控的治疗。
优点：
治疗时间长
减少患者依从性问题
改善药物半衰期
缺点：
制造复杂且昂贵
可能需要手术或导管置入来注射
可引起局部反应或感染
缓释剂
定义：一种药物制剂，其设计目的是随着时间缓慢释放药物。
作用原理：通过屏障（如涂层或基质）控制药物释放速率，允许药物在体内停留更长时间。
优点：
延长药物作用时间
减少患者依从性问题
提高药物利用率
缺点：
释放速率可能受患者个体差异的影响
制造复杂性可能高于常规配方
可能需要较高的剂量才能达到与普通剂型相同的治疗效果
主要区别
| 特征 | 微球注射剂 | 缓释剂 |
||||
| 药物颗粒化 | 是 | 否 |
| 生物降解 | 可以是 | 可以是，也可以不是 |
| 释放速率 | 非常缓慢 | 可变，从缓慢到快速 |
| 给药途径 | 通常为注射 | 口服、透皮、局部 |
| 制造复杂性 | 高 | 中等 |
| 成本 | 高 | 相对较低 |
微球注射剂与注射剂的区别
定义
微球注射剂：将药物包裹在微小的球体（微球）中，通过注射器递送进入体内。
注射剂：将药物溶解或悬浮在液体中，直接注射到体内。
粒径
微球注射剂：微球的直径通常在 1100 微米之间。
注射剂：不涉及微球，因此粒径不适用。
药物释放
微球注射剂：药物的释放通常是受控的，可以持续较长时间（例如，几天、几周或几个月）。
注射剂：药物的释放通常是立即的，持续时间较短（例如，几个小时）。
靶向性
微球注射剂：可以通过表面修饰微球来实现靶向递送，将药物递送给特定组织或*。
注射剂：通常不具备靶向性，药物会全身分布。
全身暴露
微球注射剂：由于药物释放受到控制，因此全身暴露于药物的时间和水平通常较低。
注射剂：全身暴露于药物的时间和水平通常较高。
给药方式
微球注射剂：通常通过注射器或导管给药。
注射剂：可以通过多种途径给药，包括皮下、肌肉内、静脉内和脊髓腔内。
适应症
微球注射剂：用于延长释放、靶向递送和治疗慢性疾病（例如，癌症、感染）。
注射剂：用于各种急性疾病和慢性疾病（例如，疼痛、感染、激素治疗）。
优势
微球注射剂：
延长药物释放时间
靶向递送药物
减少全身暴露
注射剂：
快速和直接的药物给药
广泛的适应症
方便的给药方式
劣势
微球注射剂：
制造复杂
可能需要多次注射
难以调整剂量
注射剂：
可能导致疼痛或*
无法实现延长释放
可能导致全身暴露过量
